Anastrozole (Arimidex) 安美達錠 1mg/tab
發布日期：2021-05-31 更新日期：2023-11-03
目錄
常見適應症 (藥物於2000年FDA允許上市)
停經後婦女局部晚期或轉移性乳腺癌的第一線治療(激素受體陽性或未知)
停經後婦女雌激素受體陽性早期乳腺癌的輔助治療
Tamoxifen治療後疾病進展，停經後婦女晚期乳腺癌的治療
治療時間：美國臨床腫瘤學會（ASCO）
雌激素受體陽性乳腺癌的輔助內分泌治療指南建議停經後婦女最長5年芳香環轉化酶抑制劑（AI）治療。
AIs可以與tamoxifen聯合使用，最長可達10年的內分泌治療時間。
有關基於更年期狀態和耐受性的具體建議，在另一種AI（letrozole）的III期研究中，使用了另外5年的AI治療（共10年的AI治療）報告，無病生存率顯著提高，疾病復發風險降低。
對側乳腺癌（與安慰劑相比），兩組之間的總體生存率沒有顯著差異，anastrozole 與安慰劑相比，發生與骨頭相關的不良事件發生的頻率更高。芳香環轉化酶抑制劑治療延長5年的決定應包括初始輔助治療（tamoxifen 與芳香環轉化酶抑制劑的比較）以及復發風險的評估。
作用機轉
芳香環轉化酶抑制劑 (Aromatase inhibitor)，降低激素生成，進而抑制腫瘤生長。
致吐性及骨髓方面副作用
血液方面副作用：白血球減少(2-5%)、貧血(2-5%)及靜脈血栓性栓塞(2-4%)。白血球低下或貧血，一般都很輕微。
注意事項及常見副作用
心臟血管方面副作用：血管擴張(25-36%)、水腫(7-11%)、高血壓(2-13%)、末梢水腫(5-10%)、胸痛(5-7%)、缺血性心臟疾病(4%)、血栓性靜脈炎(2-5%)、心絞痛(2%)、心肌梗塞(1%)。如有以上症狀或病史，請心臟科醫師進一步評估，並且追蹤。(詳見後述)。
皮膚方面副作用：皮疹(6-11%)、掉髮(2-5%)、皮膚搔癢(2-5%)、出汗(1-5%)。
代謝及內分泌方面副作用： 鹼性磷酸酶（Alkaline phosphatase）升高(1-10%)、高膽固醇症(9%)、體重增加(2-9%)。請記錄體重。
胃腸方面副作用：噁心(11-20%)、嘔吐(8-11%)、便秘(7-9%)、腹瀉(7-9%)、消化不良(7%)、腹痛(6-9%)、喪失食慾(5-8%)、口乾症(4-6%)。請參考《副作用症狀解釋與自我照顧》。
肝臟方面副作用：肝功能指數升高(0.1-10%)。停藥可恢復。
免疫系統副作用：淋巴水腫(10%)、感染(2-9%)。淋巴水腫，常與乳癌手術有關，可加強復健。
骨骼肌肉方面副作用： 關節炎(17%)、骨質疏鬆(11%)、背痛(10-12%)、骨頭痛(6-12%)、關節痛(2-15%)、骨折(2-10%)、肌肉痛(2-6%)、肌肉張力增加(3%)、腕隧道症候群(2.5%)。醫師會處方藥物來減緩肌肉或關節疼痛，定期追蹤骨密度。(詳見後述)。
神經系統副作用：頭暈(5-8%)、頭痛(9-18%)、失眠(2-10%)、無力(13-19%)、感覺異常(5-7%)。頭痛可使用普拿疼。請參考《副作用症狀解釋與自我照顧》。
眼睛方面副作用：白內障(6%)。
精神方面副作用：情緒障礙(19%)、憂鬱(2-13%)、焦慮(2-6%)。可諮詢身心科醫師。
腎臟方面副作用：泌尿道感染(2-8%)。
生殖系統副作用： 熱潮紅(11-36%)、骨盆痛(5-7%)、乳房疼痛(2-8%)、外陰陰道炎(6%)、陰道炎(4%)、陰道分泌物(4%)、陰道出血(1-5%)、陰道乾燥(1-2%)、子宮內膜癌(0.2%)。定期每年婦科檢查，可諮詢婦科醫師。
呼吸系統副作用：咳嗽頻率增加(7-11%)、呼吸困難(8-11%)、咽頭炎(6-14%)、鼻竇炎(2-6%)、支氣管炎(2-5%)。
其它副作用：疲倦(19%)、疼痛(11-17%)、類流感(2-7%)。
骨密度降低/增加骨折風險 Anastrozole 降低骨質密度（BMD）相關；據報導，總髖骨BMD（5年後約損失7％）和腰椎BMD（5年後約損失6％）與基礎值比）。Anastrozole與停經後女性的骨吸收有關。因此，在進行治療時應考慮增加病人骨質疏鬆症和骨折的風險。 |
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| 作用機轉 | 與時間有關；在雌激素陽性乳腺癌的停經後婦女中，anastrozole可降低血漿雌激素基礎值多達94％。雌激素低下與骨吸收有關，導致骨密度降低，尤其是在腰椎和臀骨。這導致骨質疏鬆症和骨折的風險增加。 |
| 發生時間 | 在治療的前3個月內發生率和嚴重性增加，並且在整個治療過程中持續，且在前2年內發生率最高(超過90％）。 |
| 風險因素 |
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缺血性心血管事件 在已有缺血性心臟的疾病，增加缺血性心血管事件的發生，如心絞痛和急性心肌梗塞（MI）。 |
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| 作用機轉 | 與劑量無關；芳香環轉化酶抑制劑（AIs）， anastrozole會降低雌激素的保護作用，從而導致血管收縮和增加動脈粥樣硬化。另外加上脂質代謝失調和高脂血症的潛在風險。這些因素加在一起可能會增加芳香環轉化酶抑制劑在乳腺癌治療的病人，發生心血管疾病的風險。 |
| 發生時間 | 不定；在治療的任何時間都可能發生心臟缺血事件。 |
| 風險因素 |
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肌肉骨骼 anastrozole可能會引起肌肉骨骼作用，包括新發作或加劇現有的關節痛，關節僵硬和/或骨痛；疼痛可以很嚴重和/或持續。芳香環轉化酶抑制劑引起的關節痛表現為對稱性關節痛，最常見於手，腕和膝蓋。手指和腕隧道症候群也是常見的主訴。這些不良反應可能會嚴重影響生活質量，應考慮不遵從醫囑或停藥的治療風險；據報導，由於肌肉骨骼症狀而導致的治療中斷比率介於5％至20％之間。 |
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| 作用機轉 | 與劑量無關；確切機轉未知；有多種機制假說，其中雌激素耗竭是直接或間接的原因。的雌激素耗竭機制包括對關節組織的局部作用，增加的發炎因子IL-6，間接影響中樞和末梢傷害感受（Ref），降低雌二醇，導致內源性嗎啡濃度降低，膠原蛋白降解以及傷及軟骨結構調節。 |
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不定。症狀發作的中位時間為1.6至2個月，時間可為1周至10個月。症狀開始治療後約6個月達到高峰。到18個月75％的病人的症狀會得到了明顯改善。 |
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註釋：當癌症藥物進行臨床試驗時，所收載的副作用，包括：藥物本身的副作用、原本疾病表現的症狀，或是當下併用的其他藥物的可能副作用。藥物副作用的定義是由美國癌症研究院制訂的常見毒性標準 (Common Terminology Criteria for Adverse Events, CTCAE)，常使用來描述病人接受化學治療後，所發生器官毒性的嚴重度分級。毒性分級由器官系統的特別分類，分為輕微 (1級)、中級 (2級)、嚴重(3級 )、致命( 4級)或死亡 ( 5級)。當發生3級以上的副作用時，需醫療介入處理且進行劑量調整或停藥；若發生4級情形，大多需要住院介入醫療處理。
劑量調整
腎功能不全劑量調整：不須調整。
肝功能不全劑量調整
輕度(child-Pugh class A)-中度(Child-Pugh class B)：不需調整。
重度(Child-Pugh class C)：無資料
警告/注意事項與不良反應有關的處理
與疾病有關的問題：肝功能不全
穩定肝硬化病人的血漿濃度，與所有臨床試驗中正常肝功能受試者的藥物血中濃度，都落在正常範圍內。尚未對嚴重肝功能不全的病人進行研究。
停經前女性：芳香環轉化酶抑制劑（包括anastrozole）不應在患有乳腺癌的停經前女性中用為單一療法。患有轉移性乳腺癌的停經前女性應接受卵巢抑制或卵巢移除的賀爾蒙治療。
骨骼肌肉方面副作用：如其他方法無效時，可以給Duloxetine或換其他AI。
藥物交互作用
存在潛在的顯著藥物交互作用，需要調整劑量或頻率，附加監測和/或選擇替代療法。請查閱藥物交互作用資料庫以取得更多詳細訊息。
臨床監測項目
骨密度基礎值，此後定期追蹤；總膽固醇和低密度脂蛋白。 妊娠試驗（在具有生殖潛能的女性中接受治療之前）。
監控醫囑遵從性。
機轉
Anastrozole is a potent and selective nonsteroidal aromatase inhibitor. By inhibiting aromatase, the conversion of androstenedione to estrone, and testosterone to estradiol, is prevented, thereby decreasing tumor mass or delaying progression in patients with tumors responsive to hormones. Anastrozole causes an 85% decrease in estrone sulfate levels.
藥師小叮嚀
一天一次(1mg)，固定時間服用（飯前飯後皆可）；若錯過服藥時間，直接在下次服藥時間吃藥即可，不需補吃遺漏的劑量。
婦女使用此藥時不可以哺乳，須等待至停藥2周後才可進行哺乳。
此藥可能會影響生育能力及胎兒發育，病人於服藥期間至停藥後3星期，採有效避孕措施。
骨骼肌肉問題造成生活困擾，請與醫師進一步的討論。瑜珈、運動、針灸、Omega-3 Fatty Acids都有報告可減緩 骨骼肌肉方面副作用。
原有心臟血管疾病，請定期回心臟科門診追蹤。
日常生活可補充鈣片與維他命D3。
副作用等級3/4級即表示該副作用需要入院接受治療。
臨床監測項目: 定期骨密度追蹤、 總膽固醇和低密度脂蛋白。