Fulvestrant （Faslodex®） 法洛德注射液 250 mg/5 mL/syringe專業版
發布日期：2021-05-31 更新日期：2025-04-02
目錄
常見適應症 (藥物於1997年FDA允許上市)
| US-FDA適應症2016 | 用藥條件&治療選項 | 常用劑量 |
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晚期或轉移性乳癌 Hormone receptor (＋) HER2 (－) |
Fulvestrant適用於停經後、經過antiestrogen治療失敗後的hormone receptor陽性的轉移性乳癌荷爾蒙療法。 |
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Fulvestrant適用於荷爾蒙療法失敗後併用palbociclib、ribociclib、palbociclib治療hormone receptor陽性、HER 2陰性的晚期或轉移性乳癌。 (對停經前/近絕經期婦女，應給予促黃體激素釋放激素（LHRH）) |
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晚期乳腺癌 Hormone receptor (+) Lancet : 2016 Dec 17;388(10063):2997-3005. |
Arthralgia (17%) vs 10% ( anastrozole) Hot flushes (11% ) vs 10% ( anastrozole) Discontinuation : 7% vs 5% |
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作用機轉
Fulvestrant 是一種「荷爾蒙受體降解劑」的藥物。首先它會阻止雌激素附著在受體上。然後，它會降解受體，讓雌激素無法再傳送訊號。當癌細胞無法接收到雌激素信號時，造成癌細胞生長減緩或死亡。
致吐性及骨髓方面副作用
致吐性：輕度致吐（6%）。
骨髓抑制程度：不會造成骨髓抑制。白血球減少症（5%）、嗜中性球減少症（4%）、血小板減少症（10%）。
注意事項及常見副作用
皮膚方面副作用：掉髮（合併療法18%）、注射處疼痛（9-11%）、注射處反應（7-27%）、紅疹（合併療法17%）
胃腸道方面副作用：腹痛（12%）、便祕（5%）、腹瀉（合併療法24%）、食慾減低（合併療法16%）、噁心（10%）、口腔炎（合併療法28%）、嘔吐（6%）
肝臟方面副作用：肝指數異常升高（大於15%，3級/4級1-2%。肝指數異常升高是短暫的，大部分會自行恢復。）
免疫系統方面副作用：感染（合併療法47%。大部分是合併療法的化療藥品所造成。）
骨骼肌肉方面副作用：背痛（8-14%）、骨頭痛（8-16%）（可自行服用普拿疼或其他止痛藥緩解）
神經方面副作用：頭痛（8%）、無力（6%）
生殖系統方面副作用：更年期熱潮紅（5-7%）
呼吸方面副作用：咳嗽（5%）、呼吸困難（4-15%）、咳嗽頻率增加（10%）、咽喉炎（16%）
其他副作用：疲倦（合併療法41%）、發燒（合併療法13%）、疼痛（19%）
註釋：當癌症藥物進行臨床試驗時，所收載的副作用，包括：藥物本身的副作用、原本疾病表現的症狀，或是當下併用的其他藥物的可能副作用。藥物副作用的定義是由美國癌症研究院制訂的常見毒性標準 (Common Terminology Criteria for Adverse Events, CTCAE)，常使用來描述病人接受化學治療後，所發生器官毒性的嚴重度分級。毒性分級由器官系統的特別分類，分為輕微 (1級)、中級 (2級)、嚴重(3級 )、致命( 4級)或死亡 ( 5級)。當發生3級以上的副作用時，需醫療介入處理且進行劑量調整或停藥；若發生4級情形，大多需要住院介入醫療處理。
劑量調整
尚無依據腎功能調整劑量之依據。
依據肝功能調整。
中度損傷(Child-Pugh class B)：250 mg IM於第1、15、29日。之後每月一次。
重度損傷(Child-Pugh class C)：尚未研究。
警告/注意事項與不良反應有關的處理
過敏反應：包括蕁麻疹和血管性水腫。
注射部位反應：注射部位不良反應包括坐骨神經痛，神經痛，神經性疼痛和周圍神經病變。 由於靠近坐骨神經末端，如果注射在大臀肌，請多加註意。
出血性疾病：有出血性疾病史（包括血小板減少症）和/或接受抗凝治療的病人； 肌肉(IM)給藥可能會引起出血/血腫。
藥物交互作用
Substrate of CYP3A4 (minor); Note: Assignment of Major/Minor substrate status based on clinically relevant drug interaction potential
存在潛在的顯著藥物交互作用，需要調整劑量或頻率，附加監測和/或選擇替代療法。請查閱藥物交互作用資料庫以取得更多詳細訊息。
臨床監測項目
監控醫囑遵從性。
肝功能檢查； 建議在fulvestrant initiation前7天內進行妊娠試驗（對於具有生殖能力的女性）； 監測出血跡象/症狀。
機轉
Fulvestrant 是 17β-estradiol 的 7α-alkylsulfinyl 類似物，作用為雌激素受體（ER）拮抗劑。它透過競爭性抑制 estradiol 與 ER 的結合，其對 ER 的結合親和力甚至高於 tamoxifen。當 Fulvestrant 與 ER 結合後，會引發受體構型的改變，抑制受體二聚化，並導致受體迅速降解，進而使細胞內 ER 的含量下降。Fulvestrant 亦會抑制 ER 上兩個啟動轉錄因子的功能區域：活化功能區域 1（AF1）與活化功能區域 2（AF2），因此基因轉錄將被終止。
與 tamoxifen 不同，Fulvestrant 對子宮內膜增生無促進作用，因此不會增加子宮內膜腺癌的風險。Fulvestrant 可降低黃體素受體的表現，這一特性被認為與其部分雌激素樣活性有關。其與 tamoxifen 不同的作用機轉，可能解釋了為何不會產生交叉抗藥性。相較於芳香化酶抑制劑（AIs），Fulvestrant 直接降低 ER 濃度的能力，可能具有優勢，因為它有潛力減少雌激素非依賴性 ER 訊號的活性。
Poggio F, Lambertini M, et al. Role of fulvestrant in the treatment of postmenopausal metastatic breast cancer patients. Expert Rev Clin Pharmacol. 2016 Sep;9(9):1153-61.
藥師小叮嚀
本藥品有可能對胎兒造成傷害，因此並不適用於懷孕婦女。病人於服藥期間至停藥後至少一年內皆應採有效避孕措施。並避免哺乳。
若您服藥期間發現有以下的症狀出現，請立即與您的醫師聯繫：
過敏現象：蕁麻疹、臉或手發生紅腫、喉嚨或嘴巴紅腫刺痛、胸口緊、呼吸困難。
發燒、畏寒、咳嗽、喉嚨痛、身體疼痛。
異常出血、瘀青、虛弱。
若您服藥期間發現有以下的症狀出現，請於下次回診時告知醫師：
頭痛、噁心。
藥物注射處有疼痛、癢、灼熱感、麻木、刺痛、紅腫、凸起。
若服藥期間有發生任何的不適或有任何疑慮，請與您的醫師或藥師聯繫
副作用等級3/4級即表示該副作用需要入院接受治療。
臨床監測項目: 肝功能、建議在fulvestrant initiation前7天內進行妊娠試驗（對於具有生殖能力的女性）；監測出血跡象/症狀。