Brigatinib (Alunbrig) 癌能畢錠 30mg, 90mg/tab (民眾版 )

Brigatinib (Alunbrig) 癌能畢錠 30mg, 90mg/tab ｜ 民眾閱讀版 ｜ 方麗華藥師撰

常見適應症

在 crizotinib 治療中惡化之 ALK陽性的晚期非小細胞肺癌。

作用機轉

Brigatinib 是一種廣譜多激酶抑制劑，對間變性淋巴瘤激酶 (ALK)、ROS1、 insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R) 和 FLT-3 以及 EGFR 缺失和點突變都具有治療效果。Brigatinib可抑制 ALK 自我磷酸化和 ALK 傳導的下游信號蛋白 STAT3、AKT、ERK1/2 和 S6 的磷酸化。 在體外，brigatinib 還可抑制 EML4-ALK 和 NPM-ALK 融合蛋白的細胞系的增殖。 Brigatinib 對ALK 抑制劑發生抗藥相關的突變表達 EML4-ALK 和 17 種突變形式。還有 EGFR-Del (E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L 和 FLT3-D835Y 都具有活性。 臨床上，Brigatinib 對非小細胞肺癌的EML4-ALK 突變在對crizotinib（包括 G1202R 和 L1196M）具抗腫瘤活性。

致吐性及骨髓方面副作用

• 致吐性：低致吐風險（10%-30的病人會發生嘔吐）

• 抑制血球生長程度：低度，白血球減少(12%)。

注意事項及常見副作用

1. 心血管系統:心跳過緩（8％-12％）、水腫（18％，包括血管性水腫）、高血壓（21％至32％）、肺栓塞（2％）。建議在家中量血壓時也要注意心跳數值，若有心跳低於60 次/分鐘請告知醫師。若有四肢紅腫，請速就醫。

2. 胃腸道消化系統:胃腸道：腹痛（10％-24％）、便秘（15％-18％）、食慾下降（9％-15％）、腹瀉（38％-53％）、血清脂肪酶升高（45％-59％）、噁心（30％-40％）、口腔炎（13％； 3/4級：<1％）、嘔吐（21％-23％）、消化不良（8％）。藥物的調整，都可達有效的症狀控制。

3. 內分泌與代謝系統: 白蛋白降低（15％）、血鈣降低（15％）、血清磷酸鹽降低（23％至41％）、血清鎂降低（21％）、高血糖症（49％-56％）、低血鉀（19％）、低血鈉症（20％）、澱粉酶增加（39％-52％）、血鈣升高（22％）、血清膽固醇增加（13％）、血清鉀增加（24％）。

4. 呼吸道系統：咳嗽（34％-35％）、呼吸困難（21％-25％;嚴重呼吸困難：2％）、肺炎（10％-15％）、上呼吸道感染（12％）低氧（3％）、間質性肺部疾病（≤9％）、鼻咽炎（8％）、肺炎（≤9％）。若有出現呼吸狀況比過去要差的情況或異常，請立即告知醫師。

5. 肝臟系統:血清丙氨酸轉氨酶(GOT)增加（40％至52％）、血清鹼性磷酸酶(ALP)增加（29％至36％）、血清天冬氨酸轉氨酶(GPT)增加（65％至72％）。通常發生在開始用藥的兩個月內，當發現自己有出現黃疸情況(皮膚、眼白變黃、深核色尿液等情況)，也請告知醫師。

6. 神經系統:頭暈（15％）、疲勞（32％-36％）、頭痛（22％-27％）、失眠（7％），周圍神經病變（包括感覺過度敏感、麻木、神經痛、感覺異常、多發性神經病：11％至13％，3/4級：2％），疼痛（3％）

7. 腎臟系統:血清肌酐升高（25％）

8. 視覺系統:視力障礙（7％至10％；包括視力模糊，白內障，複視，青光眼，黃斑水腫，視乳頭水腫，視力下降，玻璃體脫離）

9. 皮膚系統:皮膚病：瘙癢（20％），皮疹（24％至40％;包括肢端紅腫症）皮膚乾燥症（5％）

10. 肌肉和骨骼系統：關節痛（14％）、背痛（15％至21％）、肌酸磷酸激酶升高（48％至81％）、肢體疼痛（4％至5％）、肌肉痙攣（17％）、肌痛（15％至28％，包括肌肉抽搐，肌肉骨骼疼痛）、乏力（嚴重程度：2％）、肌肉僵硬（1％）

11. 泌尿生殖系統：泌尿道感染（6％）

12. 其他方面副作用：發燒（6％至15％），高燒（3％）

藥師小叮嚀

1. 一天一次，固定時間服用（飯前飯後皆可）；若錯過服藥時間，直接在下次服藥時間吃藥即可，不需補吃遺漏的劑量。

2. 食物交互作用 : 葡萄柚汁可能會增加血清brigatinib 濃度；避免葡萄柚和葡萄柚汁。

3. 如有使用其他藥物，請藥師檢查是否有藥物之間交互作用。

4. 婦女使用此藥時不可以哺乳，須等待至停藥1週後才可進行哺乳。

5. 此藥可能會影響生育能力及胎兒發育，病人於服藥期間至停藥後（男性3個月；女性4個月）應採有效避孕措施並避免哺乳。

6. 如果有感到自己心跳異常時，請盡速就醫。請紀錄每日的血壓與心跳。血壓過高需要接受降血壓藥物治療。

7. 間質性肺炎的症狀為持續咳嗽、呼吸困難及發燒，如有發生此情形請盡速就醫。

8. 如有視力障礙、肌肉疼痛。回診時請告知醫師。

9. 副作用等級3/4級即表示該副作用需要回診或入院接受治療。

10. 臨床監測項目: 定期監測 CPK 和澱粉酶/脂肪酶濃度、血糖、監測心率和血壓。

註釋：癌症藥物進行臨床試驗時，所收載的副作用，會包括藥物本身的副作用、原本疾病表現的症狀、或當下併用的其他藥物的可能副作用。藥物副作用的定義是由美國癌症研究院制訂的 Common Terminology Criteria for Adverse Events (CTCAE，又稱常見毒性標準)，用於描述病人接受化療後，所發生器官毒性的嚴重度分級。毒性分級由器官系統的特別分類，分為輕微 (1級)、中級 (2級)、嚴重(3級)或致命( 4級)、死亡 ( 5級)。發生3級以上的副作用時，需醫療介入處理且進行劑量調整或停藥。4級大多需要住院介入醫療處理。