Entrectinib (Rozlytrek®) 羅思克®100mg / 200mg膠囊 (民眾版)

100mg, 200mg / 膠囊 ｜ 民眾閱讀版 ｜ 方麗華藥師撰

Entrectinib (Rozlytrek®)羅思克膠囊

作用機轉

口服標靶藥物，為TRK (tropomyosin receptor tyrosine kinases，TRKA、TRKB、TRKC)、ROS1、ALK抑制劑，亦可抑制JAK2與TNK2。多種腫瘤類型的癌細胞株含有TRK、ROS1或ALK融合基因，會過度活化下游訊息傳導路徑，導致細胞增生不受限制，形成癌症。Entrectinib可抑制癌細胞訊息傳遞路徑以及融合蛋白引起之不受控制的細胞增殖。

致吐性及骨髓方面副作用

• 致吐性：低致吐性(24%，3級以上0.8%)，若病人在服藥後立刻嘔吐，應補服該次劑量。

• 骨髓抑制程度：血小板減少(67%，3/4級 9%)；淋巴細胞減少(40%，3/4級 12%)；白血球減少(28%，3/4級7%)。

注意事項及常見副作用

1. 心臟血管方面副作用：充血性心衰竭(3.4%)、水腫(40%)、低血壓(18%)、心肌炎(0.3%)、QT間距延長

2. 神經系統副作用：倦怠(48%)、暈眩(38%)、感覺異常(34%)、認知功能障礙(27%)、頭痛(18%)、周邊神經炎(18%，3級以上1%)、感覺神經異常(19%)、運動失調(17%)、睡眠障礙(14%)、重症肌無力(12%)

3. 皮膚方面副作用：皮疹(11%)

4. 內分泌及代謝副作用：高尿酸血症(9％至52％)、高鈉血症(35％)、低鈣血症(34％)、低磷酸鹽血症(30％)、低白蛋白血症(28％)、澱粉酶增加(26％)、高鉀血症(25％)、體重增加(25％)

5. 肌肉骨骼副作用：肌痛(28％)、骨折(兒童和青少年23％，成人5％)、關節痛(21％)、背部疼痛(12％)、肢體疼痛(11％)。病人若感覺疼痛不適，可使用普拿疼解除疼痛。

6. 胃腸道副作用：便秘(46％)、消化不良(44％)、腹瀉(35％)、噁心(34％)、嘔吐(24％)、腹痛(16％)、食慾下降(13％)

7. 泌尿生殖道副作用：泌尿道感染(13%)

8. 肝臟副作用：AST上升(42至44%)、ALT上升(36至38%)、ALP上升(25%)

9. 腎臟副作用：肌酸酐增加(73%)

10. 呼吸系統副作用：呼吸困難(30%)、咳嗽(24%)

11. 眼睛副作用：視覺障礙(21%)，例如視力模糊、畏光、複視、視力受損、閃光、白內障

12. 其他副作用：發燒(21%)

藥師小叮嚀

1. 此藥品可以與食物併服或空腹服用。

2. 膠囊應整顆吞服，不可以打開、壓碎、咀嚼或溶解內容物。

3. 忘記服藥：若病人忘記服用一次劑量，指導病人補服該次劑量，除非距離下次服藥時間不到12小時。另外，若病人在服藥後立刻嘔吐，應補服該次劑量。

4. 此藥物經由CYP3A4代謝，病人若有服用其他藥物是屬於CYP3A4抑制劑或誘導劑，須先與醫師進行討論並取得同意，此外，需提醒病人服藥期間避免食用葡萄柚(汁)、柚子…等。

5. 若病人服藥期間發現有以上的副作用出現，請病人立即與醫療人員聯繫。

常見適應症

非小細胞肺癌

註釋：癌症藥物進行臨床試驗時，所收載的副作用，會包括藥物本身的副作用、原本疾病表現的症狀、或當下併用的其他藥物的可能副作用。藥物副作用的定義是由美國癌症研究院制訂的 Common Terminology Criteria for Adverse Events (CTCAE，又稱常見毒性標準)，用於描述病人接受化療後，所發生器官毒性的嚴重度分級。毒性分級由器官系統的特別分類，分為輕微 (1級)、中級 (2級)、嚴重(3級)或致命( 4級)、死亡 ( 5級)。發生3級以上的副作用時，需醫療介入處理且進行劑量調整或停藥。4級大多需要住院介入醫療處理。