Everolimus (Afinitor ) 癌伏妥錠 5mg/tab (民眾版)

5 mg / tab ｜ 民眾閱讀版 ｜ 方麗華藥師撰

Everolimus(Afinitor ^®)

癌伏妥錠

作用機轉

標靶藥物。抑制mTOR蛋白，使腫瘤細胞的生長、代謝與血管增生受到抑制，進而減緩腫瘤細胞的生長。

致吐性及骨髓方面副作用

• 致吐性：低度致吐(有10-30%的病人會發生嘔吐)。

• 抑制血球生長程度：貧血（41% - 92%；3/4 級：≤15%）、白血球減少（37% - 49%；3/4 級：2%）、淋巴細胞減少（20% - 66%，3 級/ 4：1% 至 18%），嗜中性球減少（14% 至 46%，3/4 級：≤9%），部分凝血活酶時間(PTT)延長（63% - 72%；3/4 級：3%），凝血酶原時間(PT)延長(40%)，血小板減少 (19% 至 45%；3/4 級：≤3%

注意事項及常見副作用

1. 因免疫力降低，可能增加感染的危險。

2. 通常白血球會在給藥後降低，如果有任何感染的症狀如發燒，打顫，咳嗽，喉嚨痛等，請盡速就醫。也會造成血小板減少及貧血的現象，要注意身上是否有小紫斑，或小出血點。可能會較容易感到疲勞。

3. 心臟血管系統：胸痛(5%)、高血壓(4%)、心搏過速(3%)、心衰竭(1%)、水腫(25%)。

4. 皮膚系統：尋常痤瘡（10% - 22%）、指甲疾病（5% - 22%）、皮膚瘙癢（12% - 21%）、皮疹（21% - 59%）、乾皮病（13%）。

5. 代謝及內分泌系統：閉經（15% - 17%）、血清碳酸氫鹽減少（56%）、血清纖維蛋白原減少（8% - 38%）、高膽固醇血症（66% - 85%）、高血糖症（13% - 75%）、高甘油三酯血症（27% - 73%）、低白蛋白血症（13% - 18%）、低鈣血症（37%）、低鉀血症（23% - 27%）、低磷血症（9% -49%）。糖尿病（10%；新發：<1%），糖尿病惡化（2%），大量月經出血（6% -10%），促卵泡激素增加（3%），黃體生成增加激素（1% - 4%）、月經疾病（6% -10%）、卵巢囊腫（3%）需定期抽血檢查。

6. 胃腸道系統：胃腸道：腹痛（5% - 36%）、厭食（25%）、便秘（10% - 14%）、食慾下降（6% - 30%）、腹瀉（14% - 50%）、味覺障礙（5%- 19%）、腸胃炎（10% - 12%）、噁心（8% - 26%）、口腔炎（44- 78%；3/4 級：4% - 9%）、嘔吐（15%- 29%） ), 體重減輕 (5%- 28%), 口乾症 (8%)。

7. 肝臟系統：血清丙氨酸氨基轉氨酶升高（GPT, 18% - 48%），ALP血清鹼性磷酸酶升高（32% 至 74%），血清天冬氨酸氨基轉移酶升高（GOT, 23%- 57%）

8. 免疫系統：感染(37%-58%）

9. 骨骼肌肉系統：關節痛（13% - 15%）、虛弱（23% - 33%）、背痛（15%）、肢體疼痛（8% 至 14%）、肌痛（11%）。

10. 神經系統：攻擊性行為（≤21%）、焦慮（≤21%）、行為問題（≤21%；包括異常行為、激動、強迫症狀、驚恐發作）、頭暈（7%至12%）、疲勞（ 14% 至 45%)、頭痛 (≤30%)、失眠 (6% - 14%)、不適 (≤45%)、偏頭痛。

11. 腎臟系統：排尿困難(11%)、血尿(12%)、蛋白尿(1-10%)、腎衰竭(3%)、腎功能指數升高(50%)。

12. 呼吸系統：呼吸系統：咳嗽（20% - 30%；包括咳痰）、呼吸困難（20%- 24%；包括:運動性呼吸困難）、鼻出血（5% 至 22%）、鼻咽炎（≤25%）、口咽痛（11% )、肺炎（6% - 19%）、肺炎（1%- 17%；包括間質性肺炎、肺泡出血、肺泡炎、肺纖維化、肺浸潤、肺毒性、限制性肺病）、呼吸道感染（ 31%)、鼻炎(≤25%)、上呼吸道感染(≤25%)。

13. 泌尿生殖系統：月經不調（10% - 11%）、蛋白尿（2%- 18%）、尿路感染（9% - 31%）異常子宮出血（6%）、無精症、痛經（6%）、陰道出血（8%）。

14. 其他：發燒（20% 到 31%)

藥師小叮嚀

1. 若呼吸道方面副作用出現或惡化時，應盡速與醫院聯絡。

2. 非感染性肺炎 (14％)，有嚴重和致命的報告。症狀包括缺氧，胸腔積液，咳嗽或呼吸困難。如有任何新的或惡化的呼吸道症狀，請馬上通知醫師。病人如有肺部X的變化，但是沒有症狀的非感染性肺炎，不需改變劑量，續用。如果中度至重度症狀，則考慮中斷治療，直到症狀改善。皮質類固醇，可用。重新開始使用，可先依病人反應，以每日5mg開始。

3. 進出公共場合，需戴口罩。避免與有感染的病人接觸，以減少感染的風險。

4. Everolimus 引起的免疫抑制可能會使患者易有細菌，真菌，病毒或原蟲感染，包括伺機性感染。 B型肝炎活化。預先已存在的感染要先處理，再開始everolimus 治療。

5. 施打疫苗可能不太有效，會削弱免疫反應，不能施打活菌疫苗。

6. 傷口不易癒合。

7. 與CYP3A4的或P-glycoprotein存有高潛在性藥物相互作用，不要與cyclosporin、葡萄柚汁、verapmil併用。

8. 建議育齡婦女於使用 AFINITOR 期間應採取適當之避孕措施並應持續至療程結束後 8 週 。

9. 定期監測CBC白血球計數、 肝功能（基礎值和定期）； 血清肌酐（基礎值和定期）、尿蛋白（基礎值和定期）和 BUN（基礎值和定期），每 6 個月監測有腎功能衰竭其他危險因素的病人的腎功能； 空腹血糖（非糖尿病人的基礎值和每年一次，糖尿病患者需更頻繁）、HbA1c 和血脂（基礎值和此後每年一次）。

• 為什麼會發生口腔黏膜炎？ 抗癌藥物快速破壞生長細胞，導致口腔或口咽部位的黏膜發炎及潰瘍損傷。

• 照護方式：

1. 不菸、不酒、不辣、不酸、不燙等食物，可吃軟質食物如布丁。

2. 可使用軟毛小頭牙刷、海棉棒，禁止使用電動牙刷。

3. 至少三餐飯後及睡前 (禁食者一天至少 3 次以上) 的口腔清潔。

4. 嚴重潰瘍處在牙齦周圍時建議移除假牙，血小板太低者禁止使用牙線。

5. 使用不含酒精溶液漱口，保持口腔潤濕。

• 特別叮嚀 (可預防或降低發生口腔黏膜炎的比例)： 返家後自行泡製漱口溶液： Dorison/Dexamethasone 4mg 1 顆溶於 40cc (毫升) 的溫水。 一天漱口 4 次/每次 10cc/漱口 2 分鐘吐掉。 漱口完 1 小時內不要飲食。 開始服藥時便開始漱口，持續八周。

常見適應症

適用於治療晚期 HR+、HER2- 乳腺癌病人； 胰腺來源的進行性神經內分泌腫瘤（PNET）； 胃腸道（GI）或肺源性進行性神經內分泌腫瘤（NET）； 晚期腎細胞癌； 腦室管膜下巨細胞星狀瘤 (SEGA) 和與結節性硬化症相關的腎血管平滑肌脂肪瘤。

註釋：癌症藥物進行臨床試驗時，所收載的副作用，會包括藥物本身的副作用、原本疾病表現的症狀、或當下併用的其他藥物的可能副作用。藥物副作用的定義是由美國癌症研究院制訂的 Common Terminology Criteria for Adverse Events (CTCAE，又稱常見毒性標準)，用於描述病人接受化療後，所發生器官毒性的嚴重度分級。毒性分級由器官系統的特別分類，分為輕微 (1級)、中級 (2級)、嚴重(3級)或致命( 4級)、死亡 ( 5級)。發生3級以上的副作用時，需醫療介入處理且進行劑量調整或停藥。4級大多需要住院介入醫療處理。