Bicalutamide (Casodex) 可蘇多錠50mg/tab
發布日期：2022-05-12
目錄
常見適應症 (藥物於1995年FDA允許上市)
轉移性去勢療法無效前列腺癌。
病人還應同時接受促性腺激素釋放激素類似物。
| 適應症 | 試驗結果 | 用法 劑量 |
| Prostate cancer, metastatic: Oral: 50 mg once daily (in combination with an LHRH analogue) | RTC : 813 pts (allocated 1:1)bicalutamide (50 mg qd) vs flutamide (250 mg tid ) and (allocated 2:1)goserelin (3.6 mg every 28 days) and leuprolide acetate (7.5 mg every 28 days).
ADR : Diarrhea 24% vs 10% (P < 0.001). Urology 1995 May;45(5):745-52 |
單用 50mg 口服 |
* mPFS: median progression free survival; ORR: Objective response rate; DOR: duration of response, CR :complete response, MDR : The median duration of response, DC : Disease control OS :overall survival, mOS : median Survival RCT :Randomized controlled trial , ADR : adverse drug reaction
作用機轉
Bicalutamide 是一種純非類固醇抗男性荷爾蒙受體抑制劑，特別是dihydrotestosterone 與 testosterone 結合的競爭性抑制劑； 防止睾酮刺激前列腺癌中的細胞生長。
致吐性及骨髓方面副作用
致吐性：輕致吐風險（低於10%的病人會發生嘔吐）
抑制血球生長程度： 貧血 (11%)
注意事項及常見副作用
心臟血管方面副作用： 周邊水腫 (13%)、胸痛 (8%)、高血壓 (8%)、心絞痛 (2% 至 <5%)、心臟衰竭 (2% 至<5%)、冠狀動脈疾病 (2% 至 <5%)、水腫 (2% 至 <5%)、心肌梗塞 (2% 至 <5%)、暈厥 (2% 至 <5%)
中樞神經副作用 : 疼痛（35%）、頭暈（10%）、感覺異常（8%）、頭痛（7%）、失眠（7%）、肌無力（7%）、焦慮（5%）、寒戰（2%）至 <5%)、意識模糊 (2% 至 <5%)、嗜睡 (2% 至 <5%)、肌張力亢進 (2% 至 <5%)、緊張 (2% 至 <5%)、神經病變 (2% <5%)、抑鬱症 (4%)
皮膚方面副作用： 皮疹 (9%)、出汗 (6%)、脫髮 (2% 至 <5%)、瘙癢 (2% 至 <5%)、乾皮病 (2% 至 <5%)
代謝及內分泌方面副作用：熱潮紅 (53%)、男性女乳症 (9%；單一療法 [150 mg]：38% 至 73%、體重減輕 (7%)、高血糖 (6%)、體重增加 (5%)、性慾下降(2% 到 <5%)、脫水 (2% 到 <5%)、痛風 (2% 到 <5%)、高膽固醇血症 (2% 到 <5%)
胃腸方面副作用：便秘 (22%)、噁心 (15%)、腹瀉 (12%)、腹痛 (11%)、消化不良 (7%)、厭食 (6%)、脹氣 (6%)、嘔吐 (6%) , 吞嚥困難 (2% 至 <5%), 疝氣 (2% 至 <5%), 黑便 (2% 至 <5%), 牙周膿腫 (2% 至 <5%), 口乾 (2% 至 <5%) )
肝臟方面副作用： 肝臟指數升高（7%），血清鹼性磷酸酶升高（5%）。
肌肉骨骼方面副作用：背痛 (25%)、虛弱 (22%)、骨痛 (9%)、關節炎 (5%)、腿抽筋 (2% 至 <5%)、肌痛 (2% 至 <5%)、頸部疼痛（2% 至 <5%），病理性骨折（4%）。可用普拿疼止痛。
腎臟方面副作用：多尿（6%）、腎積水（2% 至 <5%）、血尿素氮升高（2% 至 <5%）、血清肌酐升高（2% 至 <5%）
泌尿生殖系統 : 乳腺痛（6%；單一療法 [150 mg]：39% 至 85% ），盆腔疼痛（21%），血尿（12%），夜尿（12%）尿路感染（9%），陽痿 (7%)、排尿困難 (5%)、尿瀦留 (5%)、排尿困難 (2% 至 <5%)、尿急 (2% 至 <5%)、尿失禁 (4%)
感染系統 : 感染 (18%) 帶狀皰疹 (2% 至 <5%)、敗血症 (2% 至 <5%)
呼吸系統方面副作用：呼吸困難 (13%)、咳嗽 (8%)、咽炎 (8%)、流感樣症狀 (7%)、支氣管炎 (6%)、哮喘 (2% 至 <5%)、鼻出血 (2% 至<5%)、鼻竇炎 (2% 至 <5%)、肺炎 (4%)、鼻炎 (4%)。
視覺系統: 白內障（2% 至 <5%)
註釋：當癌症藥物進行臨床試驗時，所收載的副作用，包括：藥物本身的副作用、原本疾病表現的症狀，或是當下併用的其他藥物的可能副作用。藥物副作用的定義是由美國癌症研究院制訂的常見毒性標準 (Common Terminology Criteria for Adverse Events, CTCAE)，常使用來描述病人接受化學治療後，所發生器官毒性的嚴重度分級。毒性分級由器官系統的特別分類，分為輕微 (1級)、中級 (2級)、嚴重(3級 )、致命( 4級)或死亡 ( 5級)。當發生3級以上的副作用時，需醫療介入處理且進行劑量調整或停藥；若發生4級情形，大多需要住院介入醫療處理。
劑量調整
腎功能不全者：不需調整
肝功能不全者：
輕度、中度 重度(Child-Pugh class A、B、C)：不需要調整劑量
依據副作用調整：
治療中肝功能不全: ALT >2 times ULN (正常上限值),或黃疸:直接停藥
警告/注意事項與不良反應有關的處理
| 副作用 | 處理 |
| 血液方面：睾酮抑制可能會導致貧血 | 請按照指示定時監測 CBC。 |
肝毒性
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及時監測肝功能檢查；如果出現黃疸或 ALT > 2 × ULN，則必須停藥。 |
| 超敏反應：據報導會出現血管神經性水和蕁麻疹。 | |
| 間質性肺炎：大多發生於高於建議劑量，但發生報導很少（包括死亡）。 | 及時評估呼吸道症狀（如呼吸困難、咳嗽和發燒）的任何惡化情況。 |
心血管疾病：
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於使用藥物前，維持電解質平衡，並考慮定期監測電解質和心電圖 |
骨礦物質密度降低：
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在開始治療前仔細評估風險。補充鈣與維他命D3。 |
糖尿病：
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定時監控血糖。 |
肝功能不全：
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藥物交互作用
Inhibits CYP3A4 (weak)
存在潛在的顯著藥物交互作用，需要調整劑量或頻率，附加監測和/或選擇替代療法。請查閱藥物交互作用資料庫以取得更多詳細訊息。
臨床監測項目
監控醫囑遵從性。
CBC 血球計數、肝功能(基礎值、定期)、 INR
血壓 (基礎值、定期監測)
心電圖、心臟超音波、血清睾酮素(testosterone)、促黃體激素、PSA
肝功能檢查基礎值與常規檢查，並在治療的前 4 個月內定期複檢，此後定期進行；
監測糖尿病人的血糖。
如果在服用warfarin病人中開始使用。
機轉
Bicalutamide 是一種純非類固醇抗男性荷爾蒙受體抑制劑，特別是dihydrotestosterone 與 testosterone 結合的競爭性抑制劑； 防止睾酮刺激前列腺癌中的細胞生長。
藥師小叮嚀
一天一次，固定時間服用（飯前飯後皆可）。整粒吞服、勿咬碎，或打開膠囊。若錯過服藥時間，直接在下次服藥時間吃藥即可，不需補吃遺漏的劑量。
接受 bicalutamide 治療的病人還應同時接受促性腺激素釋放激素類似物（或接受過雙側睾丸切除術）。
bicalutamide與許多藥物有交互作用，請與藥師確認您目前所服用的藥物之間是否有相關的藥物交互作用。
bicalutamide可能引起精子形態變化、抑制精子產生和損害男性生育能力。此藥可能會影響生育能力及胎兒發育，病人於服藥期間至停藥後130天應採有效避孕措施。
可能會使血壓上升，增加心血管疾病的風險。請監測血壓。
副作用等級3/4級即表示該副作用需要入院接受治療。
臨床監測項目: 定期監測心電圖和電解質。