Nelarabine 是 ARA-G 的前驅藥，用於治療T細胞性急性淋巴細胞性白血病(T-ALL)和T細胞性淋巴細胞性淋巴瘤(T-LBL)的化療藥物。這種藥物是一種嘌呤類似物，會干擾DNA的合成和功能，導致細胞死亡。

Pemetrexed (Alimta®)為抗葉酸藥品的一種，其結構與methotrexate較不同，能夠抑制許多葉酸循環中的酵素。主要用於治療局部晚期或轉移性的非鱗狀細胞病變型非小細胞肺癌，和惡性肋膜間質細胞瘤。

1948年6月時，New England Journal of Medicine發表了第一個抗葉酸藥品aminopterin。因為能夠緩解兒童急性淋巴細胞白血病，扮演了重要的角色。雖然這個緩解效果非常短暫，卻證實了抗葉酸藥物具有抗癌活性的潛力。

Tegafur/Uracil UFT ® 優富多膠囊 100mg +225mg /cap 1980年代初，日本大鵬藥品（Taiho Pharmaceutical）的研究團隊提出「生化調控（Biochemical Modulation）」策略，發現將 Tegafur 與天然嘧啶鹼基 Uracil（尿嘧啶）以固定莫耳比 1:4 進行組合，可達到最佳抗癌效益。Uracil 作為 DPD 的天然競爭性受體，能專一性競爭結合 DPD，大幅抑制 5-FU 的分解代謝，從而使腫瘤組織及血中長時間維持穩定的 5-FU 高濃度，顯著增強抗腫瘤療效。此固定比例複方即為 UFT (Tegafur/Uracil)。日本厚生省於1984年正式批准 UFT 上市，隨後在全球超過50個國家（包含台灣、歐洲各國及拉丁美洲）陸續核准並廣泛應用於多種實體癌症治療。

可以嵌入癌細胞的DNA造成癌細胞的DNA損傷以達到抑制腫瘤生長的目的; 另一種成分tipiracil hydrochloride可以增加trifluridine的抑制腫瘤能力並可以抑制腫瘤血管新生。

常見適應症 (在美國和/或加拿大未獲批准。批准的適應症可能因國家/地區而異本)；胃癌術後輔助性化療，TS-1用於罹患TNM Stage II (排除TI)、IIIA或IIIB胃癌且接受過胃癌根除性手術之成年患者。