1948年6月時，New England Journal of Medicine發表了第一個抗葉酸藥品aminopterin。因為能夠緩解兒童急性淋巴細胞白血病，扮演了重要的角色。雖然這個緩解效果非常短暫，卻證實了抗葉酸藥物具有抗癌活性的潛力。

Tegafur/Uracil UFT ® 優富多膠囊 100mg +225mg /cap 1980年代初，日本大鵬藥品（Taiho Pharmaceutical）的研究團隊提出「生化調控（Biochemical Modulation）」策略，發現將 Tegafur 與天然嘧啶鹼基 Uracil（尿嘧啶）以固定莫耳比 1:4 進行組合，可達到最佳抗癌效益。Uracil 作為 DPD 的天然競爭性受體，能專一性競爭結合 DPD，大幅抑制 5-FU 的分解代謝，從而使腫瘤組織及血中長時間維持穩定的 5-FU 高濃度，顯著增強抗腫瘤療效。此固定比例複方即為 UFT (Tegafur/Uracil)。日本厚生省於1984年正式批准 UFT 上市，隨後在全球超過50個國家（包含台灣、歐洲各國及拉丁美洲）陸續核准並廣泛應用於多種實體癌症治療。

腦瘤：難治性分化不良型星狀細胞瘤；分化不良型膠質瘤；低度星細胞瘤；；低度寡樹突膠質細胞瘤；來自實體腫瘤的 CNS 轉移；新診斷高度神經膠母細胞瘤；復發性或惡性神經膠母細胞瘤

Thiotepa是一種含磷的次氮芥類抗腫瘤藥物，在1953年，Thiotepa 首次進入人體試驗，被發現對急性骨髓性白血病、慢性骨髓性白血病以及何杰金氏淋巴瘤等血液惡性腫瘤有效​。

Topotecan 來自濃縮樹木Camptotheca acuminata中提取的生物鹼喋呤的半合成衍生物。它於20世紀90年代開發，並於1996年獲得美國食品和藥物管理局（FDA）批准用於治療卵巢癌。此後，被批准用於治療小細胞肺癌和子宮頸癌。

Trabectedin (ET-743) 為從海洋生物渦形海鞘 (Ecteinascidia turbinata) 中分離出的化合物。早在 1969 年，美國國家癌症研究所 (NCI) 的天然產物篩選計畫中，就有美國科學家發現其抗癌效果，直到 1990 年其結構才被確定。

可以嵌入癌細胞的DNA造成癌細胞的DNA損傷以達到抑制腫瘤生長的目的; 另一種成分tipiracil hydrochloride可以增加trifluridine的抑制腫瘤能力並可以抑制腫瘤血管新生。

常見適應症 (在美國和/或加拿大未獲批准。批准的適應症可能因國家/地區而異本)；胃癌術後輔助性化療，TS-1用於罹患TNM Stage II (排除TI)、IIIA或IIIB胃癌且接受過胃癌根除性手術之成年患者。

Vinblastine(長春花鹼)於 1956 年由 兩位美國科學家Robert Noble 和 Charles Wall 首次從長春花植物（Catharanthus roseus）中分離出來的，隨後在1957年分離出長春新鹼 (Vincristine)。

常春花鹼約於1950年代從植物Catharanthus roseus提煉出來，一開始原本欲用於糖尿病治療，但效果不彰，意外發現其有骨髓抑制效果，並將其用於白血病的研究。