在1869 年，由Dresler和Steinckg首次合成出Hydroxyurea，通過抑制核糖核苷酸還原酶的活性，進而影響了DNA的合成與修復，而抑制了癌細胞的生存與增殖。從1960年代開始多項研究表明，Hydroxyurea 主要是因為其抑制細胞分裂的能力。

標靶藥物。作用於B淋巴細胞的Bruton酪氨酸激酶的不可逆抑制劑，進而抑制腫瘤生長。

開發歷史：Idarubicin是 第二代蒽環類(anthracyclines) 抗腫瘤抗生素藥物，為第一代藥物 daunorubicin 的去甲氧基衍生物。1970 年代由義大利 Farmitalia 公司研製，旨在提高療效及口服生物利用度，同時降低心臟毒性。

Ifosfamide是由德國 Asta-Werke 的研究人員所開發。 其化學結構與cyclophosphamide類似。 在幾個臨床前的模型中，Ifosfamide的活性高於cyclophosphamide。 骨髓抑制較低，但出血性膀胱炎發生更常見，受限於劑量限制性毒性。

併用化療治療費城染色體陽性急性淋巴性白血病(Ph+ ALL)；無法手術切除或轉移的惡性胃腸道基質瘤(GIST)

適用於治療患有PIK3CA突變、荷爾蒙受體(HR)陽性、第二型人類表皮生長因子受體(HER2)陰性，對內分泌治療具抗藥性(endocrine resistance)，於輔助治療期間或輔助治療後疾病復發的局部晚期或轉移性乳癌成人病人。

復發型或頑固型 CD22 陽性 B 細胞前驅因子之急性淋巴白血病 (ALL)之成人病人。

首項能延長存活之免疫療法藥物。2011年以前的免疫療法藥物無論有無合併他種藥物，僅能改善PFS，無法證實能顯著延長OS。而Ipilimumab在幾乎無藥可治的轉移性黑色素瘤上，能有突破性的改善。治療3個月後開始有療效產生，2年後部分病人能的疾病能達到長期控制(plateau phase)。

對轉移性和輔助大腸直腸癌 (CRC)化療的歷史回顧。 Heidelberger 及其同事在 1957 年發現 (5-FU)、隨後發現leucovorin 會增強 5-FU 細胞毒性、新型化療藥物的出現，topoisomerase I inhibitor : irinotecan, the plati…