可以嵌入癌細胞的DNA造成癌細胞的DNA損傷以達到抑制腫瘤生長的目的; 另一種成分tipiracil hydrochloride可以增加trifluridine的抑制腫瘤能力並可以抑制腫瘤血管新生。

Triptorelin為促性腺激素釋放激素之類似物，經由生理負回饋機制達到抑制性腺荷爾蒙的作用，屬於癌症之荷爾蒙治療。

常見適應症 (在美國和/或加拿大未獲批准。批准的適應症可能因國家/地區而異本)；胃癌術後輔助性化療，TS-1用於罹患TNM Stage II (排除TI)、IIIA或IIIB胃癌且接受過胃癌根除性手術之成年患者。

隨著抗HER2 單株抗體trastuzumab的成功，科學家開始尋求anti-HER2的小分子TKI，以克服 trastuzumab 的抗藥性難題，例如其難以穿透血腦屏障，進而無法控制腦轉移的癌細胞。

Chimeric Antigen Receptors T cell (CAR-T): CAR T細胞療法使用經過嵌合免疫受體 (CAR)工程改造的T細胞來治療癌症。標準方法是從患者體內採集T細胞，進行基因改造，然後將改造後的CAR T細胞輸入患者體內，以攻擊腫瘤。

甲狀腺髓樣癌（局部晚期或轉移性），一天一次300mg，持續服用直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

常見適應症 (藥物於2011年FDA允許上市) ：治療開始前需確定腫瘤有 BRAF V600 突變

藥物歷史故事 ：BCL2 源自於 1984 年在賓州大學醫學院 Croce教授的實驗室確定為 B 細胞淋巴瘤濾泡變異型病人攜帶的 t(14;18) 易位斷點區域內的靶標位置，因而得名。因染色體重排發生於BCL2 啟動子附近的免疫球蛋白重鏈增強子，導致 BCL2 過度表達。

Vinblastine(長春花鹼)於 1956 年由 兩位美國科學家Robert Noble 和 Charles Wall 首次從長春花植物（Catharanthus roseus）中分離出來的，隨後在1957年分離出長春新鹼 (Vincristine)。

常春花鹼約於1950年代從植物Catharanthus roseus提煉出來，一開始原本欲用於糖尿病治療，但效果不彰，意外發現其有骨髓抑制效果，並將其用於白血病的研究。