1980年代CD38的發現。免疫學家Reinherz與Schlossman發現CD38為一種T細胞活化時會表現的蛋白，隨後發現在幾乎所有的漿細胞與癌化的骨髓瘤都具有高表達，因此可以作為骨髓瘤藥物發展之潛在標的。

適應症 : 轉移性或局部晚期乳腺癌：靜脈注射：40 mg/m2 每 3 週一次，作為單一療法或與capecitabine聯合使用； 持續至疾病進展或不可接受的毒性。

治療成人多發性骨髓瘤(Multiple myeloma, MM)，並至少用過一線的治療方式。（2015年）

隨著抗HER2 單株抗體trastuzumab的成功，科學家開始尋求anti-HER2的小分子TKI，以克服trastuzumab的抗藥性難題，例如其無法穿透血腦屏障，進而無法控制腦轉移的癌細胞。

口服標靶藥物，Larotrectinib是對3種原肌球蛋白受體激酶（TRK）蛋白TRKA，TRKB和TRKC有效且高度選擇性的小分子抑製劑。TRKA，TRKB和TRKC由神經營養性受體酪氨酸激酶（NTRK）的由NTRK1，NTRK2和NTRK3基因所編碼而成。

常見適應症 : (FDA未允許藥物上市，屬日本藥，為原生 EC-ASP): 急性淋巴白血症、惡性淋巴瘤。

第一代EGFR TKI，包括gefitinib, erlotinib，其作用機轉為與ATP競爭EGFR tyrosine kinase中的binding pocket。然而使用第一代EGFR TKI的病人，治療期間約一半可能得到後天性T790M的突變，導致癌症對藥品產生抗藥性。

Lenalidomide為一種隸屬於免疫調節劑的藥品，在癌症的治療方面可能的機轉不只一種，包含:增加免疫細胞清除癌症的能力、抑制血管新生、抑制癌細胞生長及促進癌細胞死亡等。

標靶藥物。抑制血管內皮生長因子受體，阻止腫瘤的微血管形成，以延緩腫瘤的生長或轉移。可干擾腫瘤細胞內訊息傳遞，進而抑制腫瘤細胞以及血管增生。

停經後婦女的乳腺癌：早期乳腺癌 tamoxifen治療5年後，延長賀爾蒙受體陽性的輔助治療。