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未經治療帶有陽性ALK 基因的轉移性肺癌 : 600 mg bid;Alectinib (Zykadia) 為一異常ALK酪胺酸激酶抑制劑的第二代,干擾ALK酪胺酸酶的訊息傳遞,當ALK酪胺酸酶的傳訊受阻後,進而抑制癌細胞的增生,進一步達到抗腫瘤的效果。
Brigatinib(AlunbrigⓇ,)是第二代的ALK抑制劑,台灣FDA也於108年8月核准brigatinib,核准的適應症與美國FDA相同
Ceritinib 為一異常ALK酪胺酸激酶抑制劑,干擾ALK酪胺酸酶的訊息傳遞,當ALK酪胺酸酶的傳訊受阻後,進而抑制癌細胞的增生,進一步達到抗腫瘤的效果。
Crizotinib為一酪胺酸激酶抑制劑,其可抑制異常的ALK酪胺酸酶,干擾ALK酪胺酸酶的訊息傳遞,當ALK酪胺酸酶的傳訊受阻後,可抑制癌細胞的增生,進一步達到抗腫瘤的效果。
Lorlatinib是一種可逆的有效第三代酪氨酸激酶抑製劑,標靶ALK和ROS1。 它具有高度的選擇性,克服了已知的抗ALK突變,並可穿透了腦血腦屏障。Lorlatinib對ALK酶的多種突變都具有抗腫瘤活性,包括在使用Crizotinib 和其他ALK抑製劑,但疾病進展,檢測到的某些突變。
ROS1的發現。2007 年,科學家首次在肺癌細胞中鑑定出 ROS1 融合基因,確認了 ROS1 重排是非小細胞肺癌的驅動基因之一。1
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