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Asciminib 為一創新型 STAMP(Specifically Targeting the ABL Myristoyl Pocket)抑制劑,其機轉獨特在於專一性結合於 ABL1 酶的肌醯基(myristoyl)結合口袋引發構型變化使其失活,而非傳統 ATP 競爭位點。
併用化療治療費城染色體陽性急性淋巴性白血病(Ph+ ALL);一種蛋白質酪胺酸激脢的抑制劑(tyrosine kinase inhibitor, TKI),針對導致白血球異常增生之費城染色體BCR-ABL基因造成白血病,阻止基因轉譯下蛋白造成出錯誤訊息,抑制不正常白血球增生。
併用化療治療費城染色體陽性急性淋巴性白血病(Ph+ ALL);無法手術切除或轉移的惡性胃腸道基質瘤(GIST)
1980年代以前,慢性骨髓性白血病 (CML) 被視為無法治癒且致命的疾病,10年存活率不到20%。直到2001年,第一代BCR-ABL抑制劑imatinib問世,使CML成為可長期控制的疾病,10年存活率大幅提升至80%甚至90%。
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