對無抗抗藥性EGFR突變的晚期非小細胞肺癌，口服40mg每天一次。（2015年）

第一代EGFR TKI，包括gefitinib, erlotinib，其作用機轉為與ATP競爭EGFR tyrosine kinase中的binding pocket。然而使用第一代EGFR TKI的病人，治療期間約一半可能得到後天性T790M的突變，導致癌症對藥品產生抗藥性。

晚期非小細胞肺癌(2004;2010;2013)；晚期或轉移性胰臟癌，無法以手術切除者 (2005)

晚期非小細胞肺癌治療(用過前線化學治療)(2003)；Gefitinib為一種隸屬於酪胺酸激酶抑制劑(Tyrosine kinase inhibitor, TKI)，可以抑制一種叫做表皮生長因子接受體的蛋白質，以達到抑制癌細胞生長的效果。

第一代EGFR TKI，包括gefitinib, erlotinib，其作用機轉為與ATP競爭EGFR tyrosine kinase中的binding pocket。然而使用第一代EGFR TKI的病人，治療期間約一半可能得到後天性T790M的突變，導致癌症對藥品產生抗藥性。

經FDA核准的基因檢驗，適用在EGFR TKI 治療期間或之後惡化的病人有EGFR T790M基因突變之局部侵犯性或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。